CURSO : QUIMICA MEDICINAL TRADUCCION : MEDICINAL CHEMISTRY SIGLA : QPG3326 CREDITOS : 10 UC / 6 SCT MODULOS : 3 REQUISITOS : QIM104A y QIM150 CONECTOR : Y RESTRICCIONES : DOCTORADO UC CARÁCTER : OPTATIVO TIPO : CATEDRA CALIFICACION : ESTANDAR (calificacion de 1.0 a 7.0) PALABRAS CLAVE : QUIMICA MEDICINAL, DISE?O DE FARMACOS, QUIMICA FARMACOLOGICA. NIVEL FORMATIVO : DOCTORADO I.DESCRIPCIÓN DEL CURSO Curso teorico orientado fundamentalmente al analisis de las propiedades quimicas que determinan la accion de los farmacos, la relacion entre sus descriptores fisico-quimicos con su accion terapeutica y al conocimiento de las estrategias de dise?o racional de un farmaco. Al termino del curso el alumno debe ser capaz de reconocer las principales caracteristicas estructurales y fisicoquimicas de las "drug-like molecules" y ser capaz de comprender y manejar las herramientas asociadas a la obtencion racional de un compuesto bioactivo. II.RESULTADOS DE APRENDIZAJE Generales: 1.Conocer la influencia de la estructura quimica y de las propiedades fisico-quimicas de los farmacos en sus acciones farmacodinamicas y farmacocineticas. 2.Adentrarse en el concepto de la relacion estructura-actividad de los farmacos y familiarizarse con estructuras bioactivas. 3.Conocer estrategias de dise?o de farmacos. Especificos: 1.Adquirir la capacidad de sustentar un fenomeno farmacologico desde la quimica. 2.Manejar la influencia de descriptores fisicoquimicos electronicos, de solubilidad y estericos en la farmacodinamia y farmacocinetica de un compuesto bioactivo. 3.Conocer la teoria y tecnicas asociadas al dise?o racional de farmacos, dise?o tanto basado en receptor, como aquel basado en ligandos. III. CONTENIDOS PRIMERA UNIDAD: BLANCOS TERAPEUTICOS Y ESTRATEGIAS DE DISE?O DE FARMACOS. 1. Discusion acerca del proceso de eleccion de un objetivo medicinal y del proceso de eleccion del blanco terapeutico. 3. Analisis de los distintos tipos de receptores asociados a diferentes blancos terapeuticos. 4. Analisis de estrategias de dise?o basadas en el receptor. Presentacion y discusion de ejemplos reales. 5. Analisis y discusion de estrategias de dise?o basadas en ligandos. Presentacion y discusion de ejemplos reales. SEGUNDA UNIDAD: RELACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD DE FARMACOS 1. Discusion y analisis de conceptos esenciales asociados a un farmaco y su accion. 2. Analisis y aplicacion de parametros y descriptores quimicos aplicados en Quimica Medicinal. 3. Estudio y analisis del concepto de propiedades quimicas y moleculares de farmacos (?Drug-Likeness?). 4. Estudio y aplicacion de distintos filtros funcionales para librerias quimicas. 5. Estudio de grupos funcionales y su efecto, tanto en fuerzas de estabilizacion involucradas en el reconocimiento molecular, como en propiedades farmacocineticas. IV.ESTRATEGIAS METODOLOGICAS - Clases expositivas sobre las unidades implicadas en los contenidos. - Analisis y presentacion de publicaciones cientificas en sesion de seminarios. V.ESTRATEGIAS EVALUATIVAS La nota final del curso se calcula del siguiente modo: 1) Exposicion y defensa de cuatro trabajos de investigacion bibliografica (seminarios). Cada nota por presentacion representa un 10% de la nota final. Por tanto, el promedio de cuatro los seminarios pondera el 40% de la nota final. 2) Una interrogacion escrita cuya nota pondera el 60% de la nota final. El curso no contempla examen. VI.BIBLIOGRAFIA MINIMA: -Graham L. Patrick, Introduction to Medicinal Chemistry, Oxford University Press; 5th edition -Silverman, Richard B., The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, Academic Press Inc; 2nd Revised edition. COMPLEMENTARIA: -de Thomas L., Ph.D. Lemke, David A., Ph.D. Williams, Victoria F., Ph.D. Roche y S. William, Ph.D. Zito; Foye's Principles of Medicinal Chemistry, 7Th edition. -James R. Thompson , Alfred Burger, Donald J. Abraham, Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Drug Discovery: vol 1, Editorial John Wiley & Sons sixth edition.