CURSO: FARMACO-QUIMICA I TRADUCCION: DRUGS CHEMISTRY I SIGLA: QIF101A CREDITOS: 10 MODULOS: 03 CARACTER: MINIMO DISCIPLINA: QUIMICA Y FARMACIA I. DESCRIPCION El curso, de caracter teorico, presentara mediante clases de catedra y discusion de la lectura de publicaciones cientificas relacionadas, las propiedades quimicas que sustentan la accion terapeutica de un farmaco. Se estudia en esta asignatura los descriptores fisico-quimicos asociados a la accion farmacologica y la relacion estructura-actividad para distintas familias de farmacos que actuan en el sistema nervioso central. Se entregaran tambien nociones generales sobre el dise?o racional de farmacos. II. OBJETIVOS General: 1. Integrar los distintos mecanismos de accion de farmacos que actuan en el sistema nervioso central sus estructuras farmacoforicas y descriptores fisico-quimicos de lipofilia, electronicos y estericos. Especificos: 1. Relacionar los distintos mecanismos de accion farmacologica con las estructuras de los ligandos endogenos. 2. Relacionar los distintos mecanismos de accion farmacologica con los farmacoforos de los farmacos. 3. Identificar una serie de estructuras y subestructuras farmacoforicas y relacionarlas con su mecanismo de accion farmacologico, desarrollando la capacidad de reconocer moleculas con potencial actividad en distintos blancos terapeuticos del sistema nervioso central. 4. Debatir el material cientifico. III. CONTENIDOS 1. Relacion entre la estructura de un farmaco y su actividad. 1.1. Dise?o racional de farmacos. 1.2. Conceptos asociados a un farmaco y su accion. 1.3. Propiedades fisico-quimicas de los farmacos que determinan su farmacodinamia y farmacocinetica. 1.4. Interacciones quimicas que estabilizan el complejo farmaco-receptor. 1.5. Relaciones Estructura-Actividad Cuantitativas (QSAR). 1.6. Metabolismo de farmacos. 2. Farmacos moduladores del sistema nervioso autonomo. 2.1. Farmacos colinomimeticos y anticolinergicos. 2.2. Farmacos adrenomimeticos y antiadrenergicos. 3. Farmacos moduladores de sistemas gabaergicos, serotoninergicos, dopaminergicos y opioides. 3.1. Estudio de farmacos ansioliticos-hipnoticos. 3.2. Estudios de farmacos antidepresivos, antipsicoticos, antiemeticos y antimigra?osos. 3.3. Estudio de farmacos analgesicos centrales. IV. METODOLOGIA - Clases expositivas. - Analisis y discusion de literatura cientifica. V. EVALUACION - Interrogaciones escritas de desarrollo. - Examen. VI. BIBLIOGRAFIA Lemke, T., D. Williams, V. Roche & S. Zito. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. 7? Ed. Lippincot Williams & Wilkins, 2012. Patrick, Graham L. Introduction to Medicinal Chemistry. 5? Ed. Oxford University Press, 2013. Silverman, Richard B. The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action. 2? ED. Academic Press Inc., 2004. Thompson, J., A. Burger & D. Abraham Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Drug Discovery. Vol. 1. 6? Ed. John Wiley & Sons, 2003. ___ Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Nervous System Agents. Vol. 6. 6? Ed. John Wiley & Sons, 2003. PONTIFICIA UNIVERSIDAD CATOLICA DE CHILE FACULTAD DE QUIMICA / ENERO 2015