CURSO: FARMACO-QUIMICA I
TRADUCCION: PHARMACO-CHEMISTRY I
SIGLA: QIF101
CREDITOS: 10
MODULOS: 04
REQUISITOS: MEB203B y QIF115 y QIM104 y QIM110 y QIM150
DISCIPLINA: QUIMICA
I. OBJETIVOS
1. Conocer la influencia de la estructura quimica y las propiedades fisico-quimicas de los farmacos en las acciones farmacodinamicas y en el comportamiento farmacocinetico, y por consiguiente en la actividad biologica de los mismos.
2. Dominar y comprender la relacion estructura-actividad de los farmacos.
3. Aplicar los conocimientos de Quimica de Farmacos a estructuras quimicas nuevas (Farmacos del futuro).
4. Conocer las Denominaciones Comunes Internacionales (DCI) y/o de nombres genericos de los farmacos y caracterizar el prototipo quimico estructural al cual pertenecen y comprender los usos terapeuticos de ellos.
5. Alcanzar habilidad para expresar conocimientos e ideas, tanto escrita como verbalmente, en forma clara y utilizando el lenguaje farmaceutico apropiado.
II. CONTENIDOS
1. Introduccion
1.1 Conceptos de farmaco-droga-medicamento.
1.2 Principios generales de orientacion para formar denominaciones comunes internacionales (D.C.I.) para sustancias farmaceuticas.
1.3 Diferencias entre D.C.I.-nombre generico-marca registrada.
1.4 Procesos basicos en la accion de los farmacos.
2. Propiedades fisicoquimicas de los farmacos y farmacocinetica
2.1 Influencia de la estructura quimica y las propiedades fisico-quimicas en la absorcion, distribucion, metabolismo y excrecion de los farmacos.
2.2 Modulacion de la absorcion y distribucion de farmacos mediante cambios estructurales.
2.3 Propiedades fisicoquimicas que regulan el comportamiento farmacocinetico. Aspectos complementarios. Influencia de los sustituyentes: influencias estericas y electronicas.
2.4 Equivalencia biologica entre grupos o entre sistemas anulares quimicamente diferentes: equivalencia bioisosterica.
2.5 Formacion de derivados bio-reversibles en el dise?o de nuevos farmacos. Profarmacos (latentizacion farmacos).
3. Estructura quimica y actividad farmacodinamica
3.1 Interacciones Farmaco-Receptor
3.2 Acciones mediadas por interaccion farmaco-receptor
3.3 Fuerzas de union farmaco-receptor
3.4 Interacciones farmaco-receptores como resultado de los distintos tipos de enlace.
3.5 Consecuencias de la interaccion farmaco-receptor
3.6 Acciones no mediadas directamente por rceptores
3.7 Interaccion del farmaco con iones o peque?as moleculas
3.8 Acciones inespecificas sobre membranas
3.9 Otras acciones inespecificas
3.10 Farmacos y Quiralidad
3.11 Importancia de los farmacos inantiomericos en la actividad farmacodinamica, en el perfil farmacocinetico, en las acciones farmacologicas y toxicologicas
3.12 Racematos versus enantiomeros en el desarrollo de nuevos farmacos.
3.13 Importancia de la estructura quimica en la actividad farmacodinamica
3.14 Relaciones cuantitativas estructura-actividad
4. Farmacos que actueian sobreanticolinesterel sistema nervioso autonomo.
4.1 Colinomim ticos y anticolinesterasicos
4.2 Antimuscarinicos
4.3 Agonistas adrenergicos: Agonistas a1, agonistas a2, agonistas a no selectivos, agonistas a2 adrenergicos
4.4 Antagonistas a1 adrenergicos.
4.5 Antagonistas a1 y antagonistas a2.
4.6 Bloqueadores b1-adrenergicos.
4.7 Bloqueadores b1 y b2 adrenergicos, bloqueadores b cardio-selectivos.
4.8 Bloqueadores neuromusculares.
4.9 Antagonistas competitivos y no competitivos.
III. METODOLOGIA
- Clases expositivas sobre las unidades implicadas en los contenidos
- Seminarios de discusion de topicos especificos dictados en las clases expositivas
- Exposicion de trabajos bibliograficos significativos de la disciplina a cargo de los alumnos
IV. EVALUACION
- Prueba 1: 20%
- Prueba 2: 20%
- Prueba 3: 30%
- Examen: 30%
V. BIBLIOGRAFIA
Minima:
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Fleeger, Carolyn A. (Ed)."USAN and the USP dictionary of drug names", USA, US Pharmacopeial Convention, 1991.
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Godman Gilman, Alfred et al. "Las Bases Farmacologicas de la terapeutica", Buenos Aires. 8? Ed. Medica Panamericana, 1991.
Holmsted, B., Frank N. and Testa B. "Chirality and biological activity", USA, Alan R. Liss, 1990.
Korolkovas, Andrejeus. "Essential of Medicinal Chemistry", J. Wiley and Sons, 1988.
Perun, T.J. and Propst C.L. "Computer-Aided Drug Design: Methods and applications", N. York, M. Dekker, 1989.
Reynolds, James E.F.(Ed.). "Martindale The Extra Pharmacopeia", Londres, The Pharmaceutical Press, 1989.
Roberts, S.M. and Price, B.J. "Medicinal Chemistry. The Role of Organic Chemistry in Drug Research", Orlando, Academic Press, 1985.
Rouben, B.G.and Wittcott, H.A. "Pharmaceutical chemicals in perspective", John Wiley and Sons Inc., 1989.
Sandler, N. "Design of Enzime Inhibitors as drugs", Oxford Univ. Press, 1989.
Silverman, Richard B. "The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action", California, Academic Press, 1992.
Wainer, Irving W. (Ed). "Drugs stereochemistry: pharmacology-clinical" Analytical methods and (Pharmacology series vol 18), USA, M. Dekker, 1993.
PONTIFICIA UNIVERSIDAD CATOLICA DE CHILE*